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栓剂研究进展
作者:杨艳 来源: 原创 日期:2020/07/28 浏览:138 次

栓剂系指原料药物与适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、融化或溶解并与分泌液相混合,逐渐释放药物产生局部或全身作用。

栓剂古称“坐药”或“塞药”,是中药传统剂型之一,在 《史记·仓公列传》、 《伤寒论》、 《肘后备急方》、《千金方》、《本草纲目》中均有栓剂的应有记载。

栓剂按施用腔道不同分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。按作用性质分为局部作用栓(甘油栓、化痔栓、克霉唑栓等)和全身作用栓(对乙酰氨基酚栓、吲哚美辛栓等)。按制备工艺和释药特点分为普通栓和新型栓(双层栓、中空栓、微囊栓、渗透泵栓、泡腾栓等)。

直肠栓中药物的吸收途径主要有三条:①经门肝系统:通过直肠上静脉进入肝脏,经肝脏代谢等作用(首关效应)再进入体循环;②不经门肝系统:通过直肠中、下静脉和肛管静脉直接进入体循环,从而绕过肝脏,药物免受肝脏的首关效应,使血液中药物浓度提高;③经淋巴系统:通过直肠淋巴系统,经胸导管直接进入体循环。当栓剂塞入距肛门口约6cm时,其吸收途径主要是经门肝系统,则大部分药物要经过肝脏首关效应后才能发挥作用,从而使药物制剂的疗效降低。当栓剂塞入距肛门口约2cm时,其吸收途径主要是不经门肝系统,吸收时可以有50%-75%的药物直接进入体循环,避免肝脏首过效应。

使用栓剂前应排空大小便,洗净双手,除去栓剂外封物(若发现栓剂软化变形,则应在除去外封物前置冰箱(2-10℃)冷却片刻,使其变硬);借助助推器或戴指套操作,缓慢将栓剂塞入腔道。

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                                            药学院 药剂教研室

2020年7月28日 

 

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